ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата
Риссет (Risset)
Регистрационный номер: ЛС-000978 от 02.12.2005
Торговое название препарата: Риссет
Международное непатентованное название: рисперидон
Лекарственная форма: таблетки, покрытые оболочкой
Состав:
Активное вещество: рисперидон - 1 мг, 2 мг, 3 мг или 4 мг на таблетку;
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза
микрокристаллическая, кукурузный крахмал, натрия крахмала гликолят (тип А),
тальк, магния стеарат, онадрай II 31F58914 белый (гидроксипропилметилцеллюлоза,
лактоза моногидрат, титана диоксид, полиэтиленгликоль 4000 и натрия цитрат
дигидрат), сансет желтый FCF (E 110), хинолиновый желтый Е 104, индиго кармин
(Е 132).
Описание
Таблетки 1 мг. Белые круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной
оболочкой,
Таблетки 2 мг. Светло-оранжевые круглые двояковыпуклые, покрытые
пленочной оболочкой, с гравировкой на одной стороне «PLIVA» и линией разлома на
другой стороне.
Таблетки 3 мг. Желтые с зеленоватым оттенком круглые двояковыпуклые
таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Таблетки 4 мг. Зеленые круглые двояковыпуклые таблетки с линией разлома,
покрытые пленочной оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа: антипсихотическое средство (нейролептик)
Код АТХ: N05АХ08
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Рисперидон является антипсихотическим средством, оказывает также седативное,
противорвотное и гипотермическое действие. Рисперидон является селективным
моноаминергическим антагонистом с выраженным сродством к серотонинергическим
5-ПТ2 и дофаминергическим D2-рецепторам, связывается также с альфа
1-адренорецепторами и при несколько меньшей аффинности с
III-гистаминергическими и альфа2-адренергическими рецепторами. Не обладает
тропностью к холинорецепторам.
Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов
мезолимбической и мезокортикальной системы.
Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации
ствола головного мозга; противорвотное действие - блокадой дофаминовых D2-рецепторов
триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие - блокадой
дофаминовых рецепторов гипоталамуса.
Снижает продуктивную симптоматику (бред, галлюцинации), автоматизм. Вызывает
меньшее подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует
каталепсию, чем классические антипсихотики (нейролептики).
Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и дофамину может уменьшать
риск возникновения экстрапирамидной симптоматики.
Рисперидон может вызывать дозозависимое увеличение концентрации пролактина в
плазме.
Фармакокинетика
При приёме внутрь рисперидон полностью всасывается (независимо от приема пищи)
и максимальные уровни концентрации в плазме крови наблюдаются через 1-2 часа.
Рисперидон подвергается метаболизму с участием Р-450 IID6 цитохрома с
образованием 9-гидрокси-рисперидона, который обладает аналогичным
фармакологическим действием.
Рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон представляют собой эффективную
антипсихотическую фракцию. Дальнейший метаболизм рисперидона заключается в N-деалкилировании.
При приеме внутрь рисперидон выводится с периодом полувыведения около 3 часов.
Установлено, что период полувыведения 9-гидрокси-рисперидона и активной
антипсихотической фракции составляет 24 часа.
У большинства пациентов равновесная концентрация рисперидона наблюдается через
один день после начала лечения. Равновесное состояние 9-гидрокси-рисперидона в
большинстве случаев достигается через 3-4 дня после начала лечения.
Концентрация рисперидона в плазме пропорциональна дозе препарата (в пределах
терапевтических доз).
Рисперидон быстро распределяется в организме. Объем распределения составляет
1-2 л/кг. В плазме рисперидон связан с альбумином и кислым
альфа-1-гликопротеином. Фракция рисперидона, которая связана белком плазмы,
составляет 88% и 77%, соответственно, в случае 9-гидрокси-рисперидона.
Выводится почками - 70% (из них 35-45% в виде фармакологически активной
фракции) и 14 % с желчью. При однократном приеме отмечаются высокие уровни
активных концентраций в плазме и медленное выведение у пожилых пациентов и
больных с недостаточной функцией почек.
Показания к применению
·
шизофрения
(острая и хроническая.) и другие психотические состояния с продуктивной и/или
негативной симптоматикой;
·
аффективные
расстройства при различных психических заболеваниях;
·
поведенческие
расстройства у пациентов с деменцией при проявлении симптомов агрессивности
(вспышки гнева, физическое насилие), при нарушениях психической деятельности
(возбуждение, бред) или психотических симптомах;
·
в
качестве вспомогательной терапии при лечении маний при биполярных
расстройствах;
·
в
качестве вспомогательной терапии расстройств поведения у подростков с 15 лет и
взрослых пациентов со сниженным интеллектуальным уровнем или задержкой
умственного развития, в случаях, если деструктивное поведение (агрессивность,
импульсивность, аутоагрессия) является ведущим в клинической картине болезни.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
период лактации.
С осторожностью:
·
Заболевания
сердечно-сосудистой системы (хроническая сердечная недостаточность,
перенесенный инфаркт миокарда, нарушения проводимости сердечной мышцы)
·
обезвоживание
и гиповолемия
·
нарушения
мозгового кровообращения
·
болезнь
Паркинсона
·
судороги
(в том числе в анамнезе)
·
тяжелая
почечная или печеночная недостаточность (см. рекомендации по дозированию)
·
злоупотребление
лекарственными средствами или лекарственная зависимость (см. рекомендации по
дозированию)
·
состояния,
предрасполагающие к развитию тахикардии типа «пируэт» (брадикардия, нарушение
электролитного баланса, сопутствующий прием лекарственных средств, удлиняющих
интервал QT)
·
опухоль
мозга, кишечная непроходимость, случаи острой передозировки лекарств, синдром
Рейе (противорвотный эффект рисперидона может маскировать симптомы этих состояний)
·
беременность,
детский возраст до 15 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Применение при беременности и лактации. Безопасность рисперидона у беременных не изучалась.
При беременности можно использовать только в том случае, если положительный
эффект оправдывает возможный риск.
Поскольку рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон проникают в грудное молоко,
женщинам, применяющим препарат, не следует кормить грудью.
Способ применения и дозы
Шизофрения
Взрослые и дети старше 15 лет. Рисперидон может назначаться один или два
раза в сутки.
Начальная доза - 2 мг в сутки. На второй день дозу следует увеличить до 4 мг в
сутки. С этого момента дозу можно либо сохранить на прежнем уровне, либо
индивидуально скорректировать при необходимости. Обычно оптимальной дозой
является 4-6 мг в сутки. В ряде случаев может быть оправдано более медленное
повышение дозы и более низкие начальная и поддерживающая дозы.
Дозы выше 10 мг в сутки не показали более высокой эффективности по сравнению с
меньшими дозами и могут вызвать появление экстрапирамидных симптомов, В связи с
тем, что безопасность доз выше 16 мг в сутки не изучалась, дозы выше этого
уровня применять нельзя.
Сведения по использованию для лечения шизофрении у детей моложе 15 лет
отсутствуют.
Пожилые пациенты. Рекомендуется начальная доза 0.5 мг на прием дважды в
сутки.
Дозировку можно индивидуально увеличить по 0.5 мг дважды в сутки до 1-2 мг
дважды в сутки.
Заболевания печени и почек. Рекомендуется начальная доза 0,5 мг на прием
2 раза в сутки, Эту дозу постепенно можно увеличить до 1-2 мг на прием дважды в
сутки.
Злоупотребление лекарственными средствами или лекарственная зависимость
рекомендуемая суточная доза препарата - 2-4 мг.
Поведенческие расстройства у больных с деменцией
Рекомендуется начальная доза по 0,25 мг на прием дважды в день (следует
использовать адекватную лекарственную форму). Дозировку при необходимости можно
индивидуально увеличивать по 0,25 мг 2 раза в сутки, не чаще чем через день.
Для большинства пациентов оптимальной дозой является 0,5 мг дважды в день.
Однако некоторым пациентам показан прием по 1 мг 2 раза в день.
По достижении оптимальной дозы может быть рекомендован прием препарата один раз
в день.
Мании при биполярных расстройствах
Рекомендованная начальная доза препарата - 2 мг в день за один прием. При
необходимости эта доза может быть повышена на 2 мг в день, не чаще чем через
день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 2-6 мг в сутки.
Расстройства поведения у пациентов с задержкой
умственного развития
Пациенты, весящие
Однако для некоторых пациентов предпочтительней прием по 0,5 мг в день, тогда
как некоторым требуется увеличение дозы до 1,5 мг в день.
Пациенты, весящие менее
Длительный прием Рисперидона у подростков должен
проводиться под постоянным контролем врача.
Применение у детей младше 15 лет не рекомендуется.
Побочное действие
Со стороны нервной системы: бессонница, ажитация, тревога, головная боль, иногда
- сонливость, повышенная утомляемость, головокружение, нарушение концентрации
внимания, неясность зрения, редко - экстрапирамидные симптомы (тремор,
ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия, острая дистопия), мания или
гипомания, инсульт (у пожилых больных с предрасполагающими факторами), а также гиперволемия
(либо из-за полидипсии, либо из-за синдрома неадекватной секреции
антидиуретического гормона), поздняя дискинезия (непроизвольные ритмические
движения преимущественно языка и/или лица), нейролептический злокачественный
синдром (гипертермия, мышечная ригидность, нестабильность автономных функций,
нарушение сознания и повышение уровня креатинфосфокиназы), нарушения
терморегуляции и эпилептические припадки.
Со стороны пищеварительной системы: запоры, диспепсия, тошнота или
рвота, боль в животе, повышение активности «печеночных» трансаминаз, сухость во
рту, гипо- или гиперсаливация, анорексия и/или усиление аппетита, повышение или
снижение массы тела.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда ортостатическая
гипотензия, рефлекторная тахикардия или повышение артериального давления.
Со стороны органов кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения.
Со стороны эндокринной системы: галакторея, гинекомастия, нарушение
менструального цикла, аменорея, увеличение массы тела, гипергликемия и
обострение существовавшего ранее сахарного диабета.
Со стороны мочеполовой системы: приапизм, нарушения эрекции, нарушения
эякуляции, аноргазмия, недержание мочи.
Аллергические реакции: ринит, сыпь, ангионевротический отек,
фотосенсибилизация.
Со стороны кожных покровов: сухость кожи, гиперпигментация, зуд,
себорея.
Прочие: артралгия.
Передозировка
Симптомы:
сонливость, седативный эффект, угнетение сознания, тахикардия, артериальная
гипотензия, экстрапирамидные расстройства, в редких случаях удлинение интервала
QT.
Лечение:
необходимо обеспечить свободную проходимость дыхательных путей для обеспечения
адекватной оксигенации и вентиляции, промывание желудка (после интубации, если
больной без сознания) и назначение активированного угля в сочетании со
слабительными средствами. Симптоматическая терапия, направленная на поддержание
жизненно важных функций организма.
Для своевременного диагностирования возможных нарушений ритма сердца необходимо
как можно быстрее начать мониторирование ЭКГ. Тщательное медицинское наблюдение
и ЭКГ мониторирование проводят до полного исчезновения симптомов интоксикации.
Специфический антидот отсутствует.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
С учетом того, что рисперидон оказывает действие в
первую очередь на центральную нервную систему, его следует применять с
осторожностью в сочетании с другими препаратами центрального действия и с
алкоголем.
Рисперидон уменьшает эффективность леводопы и других агонистов дофамина.
Клозалин снижает клиренс рисперидона.
При использовании карбамазепина отмечалось снижение концентрации активной
антипсихотической фракции рисперидона в плазме. Аналогичные эффекты могут
наблюдаться при использовании других индукторов печеночных ферментов.
Фенотиазины, трициклические антидепрессанты и некоторые β-адреноблокаторы
могут повышать концентрации рисперидона в плазме, однако это не влияет на
концентрацию активной антипсихотической фракции.
Флуоксетин может повышать концентрацию рисперидона в плазме, однако в меньшей
степени концентрацию активной антипсихотической фракции, поэтому дозы
рисперидона следует корректировать.
При применении рисперидона вместе с другими препаратами, в высокой степени
связывающимися с белками плазмы, клинически выраженного вытеснения какого-либо
препарата, из белковой фракции плазмы не наблюдается,
Гипотензивные лекарственные средства усиливают выраженность снижения
артериального давления на фоне рисперидона.
Особые указания
Переход от терапии другими антипсихотическими
препаратами. При шизофрении, в начале лечения рисперидоном, рекомендуется
постепенно отменить предыдущую терапию, если это клинически оправдано, Если
пациенты переводятся с терапии депо формами антипсихотических препаратов, то
прием рисперидона рекомендуется начинать вместо следующей запланированной
инъекции. Периодически следует оценивать необходимость продолжения терапии
противопаркинсоническими лекарственными средствами.
В связи с α-адреноблокирующим действием Рисперидона может возникать
ортостатическая гипотония, особенно в период начального подбора дозы. При
возникновении гипотонии следует рассмотреть вопрос о снижении дозы. У пациентов
с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, а также при обезвоживании,
гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях, дозу следует увеличивать
постепенно, согласно рекомендациям (см. Способ применения и дозы).
Возникновение экстрапирамидных симптомов является фактором риска для развития
поздней дискинезии. В случае возникновения признаков и симптомов поздней
дискинезии следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических
препаратов. При возникновении нейролептического злокачественного синдрома,
характеризующегося гипертермией, мышечной ригидностью, нестабильностью
автономных функций, нарушениями сознания и повышением уровня креатинфосфокиназы
необходимо отменить все антипсихотические лекарственные средства, включая
рисперидон.
При отмене карбамазепина и других индукторов «печеночных» ферментов доза
рисперидона должна быть снижена.
Пациентам следует рекомендовать воздержаться от переедания в связи с
возможностью увеличения массы тела.
Во время лечения необходимо воздержаться от занятий потенциально опасными
видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты
психомоторных реакций, а также от приема алкоголя.
Форма выпуска
По 10 таблеток помещают в блистер из ПВХ/ПВДХ и фольги
алюминиевой.
По 2 или 6 блистера вместе с инструкцией по применению помещают и картонную
пачку.
Условия хранения
При температуре не выше 25°С, в защищенном от влаги и
недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Не использовать по истечении срока годности,
указанного на упаковке
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Плива Хрватска д.о.о.
10000, г. Загреб, Прилаз Баруна Филиповича, 25
Республика Хорватия